检测项目
酶促代谢动力学检测：
- CYP450酶活性：Vmax（单位：nmol/min/mgprotein）、Km值（μM，参照FDA指南）
- UGT酶转化率：反应速率（%conversion）、抑制常数Ki（nM）
- 主要代谢物定量：浓度范围（0.1-1000ng/mL）、代谢比（≥0.8）
- 次要代谢物鉴定：检出限（LOD≤0.01ng/mL）、质谱碎片匹配度（≥95%）
- 酶抑制测试：IC50值（μM，参照ICHQ2A）
- 酶诱导测试：诱导倍率（foldchange≥2）
- CYP2D6基因型：等位基因频率（±0.05）
- 代谢表型分类：PM/IM/EM/UM型占比（%）
- 肝微粒体代谢：半衰期t1/2（min）、固有清除率CLint（mL/min/kg）
- 肝细胞培养：代谢稳定性（%remaining≥80%）
- 血浆药物浓度：Cmax（ng/mL）、AUC0-t（h·ng/mL）
- 尿代谢物排泄：累积排泄率（%dose）
- 活性氧生成：ROS水平（relativeunits）
- DNA加合物检测：加合浓度（adducts/106nucleotides）
- P-gp转运活性：外排比（ER≥2）
- BCRP转运测试：底物积累率（%）
- 半衰期测定：t1/2（h）
- 清除率计算：CL（L/h/kg）
- I相代谢路径：氧化/还原产物占比（%）
- II相代谢路径：结合物生成率（≥70%）
检测范围
1.化学合成小分子药物：涵盖抗肿瘤及心血管药物，重点检测CYP3A4代谢路径和酶抑制风险
2.生物制剂单抗类药物：靶向治疗药物，侧重FcRn介导的代谢清除和抗药抗体影响
3.天然产物提取物：植物源性化合物，检测多组分代谢交互及肝毒性代谢物生成
4.口服固体制剂：片剂及胶囊，评估首过代谢效率和生物利用度衰减
5.注射用溶液剂：静脉输注药物，监测血浆蛋白结合率和快速清除机制
6.透皮给药系统：贴剂类制剂，分析皮肤代谢酶活性和透皮速率稳定性
7.吸入气雾制剂：哮喘治疗药物，检测肺组织代谢转化及局部毒性累积
8.儿科用药制剂：儿童专用配方，强调发育阶段代谢酶成熟度影响
9.老年用药调整制剂：老年人药物，侧重肝肾代谢功能下降的剂量校正
10.肝肾功能不全用药：特殊人群药物，验证代谢路径偏移和安全性阈值
检测方法
国际标准：
- FDAGuidanceforIndustry:DrugInteractionStudies（代谢相互作用测试方法）
- ICHQ3A(R2):ImpuritiesinNewDrugSubstances（代谢产物杂质定量规范）
- OECDTG455:Performance-BasedTestGuidelineforStablyTransfectedTransactivationinVitroAssays（体外代谢模型验证）
- 中国药典2020版通则9012：药物代谢动力学研究方法（血浆浓度测定差异：流速控制较ICH更严格）
- GB/T16886-2011：医疗器械生物学评价（代谢毒性测试差异：细胞毒性评估标准高于OECD）
- YY/T1870-2023：体外诊断试剂稳定性评价（代谢稳定性方法差异：温度范围设定比FDA窄）
检测设备
1.高效液相色谱仪：Agilent1290InfinityII（流速范围0.1-5mL/min）
2.液相色谱-质谱联用仪：ThermoScientificQExactiveHF-X（分辨率≥240,000）
3.气相色谱-质谱仪：ShimadzuGCMS-QP2020NX（检测限≤1ppb）
4.荧光显微镜系统：OlympusIX83（激发波长范围350-650nm）
5.实时荧光PCR仪：Bio-RadCFX96Touch（温度精度±0.1°C）
6.多功能酶标仪：PerkinElmerEnVision（检测波长200-1000nm）
7.CO2培养箱：ThermoScientificHeracell150i（温度控制±0.2°C）
8.离心机：Eppendorf5430R（最大转速15,000rpm）
9.紫外-可见分光光度计：ShimadzuUV-2600i（波长精度±0.1nm）
10.核磁共振谱仪：BrukerAvanceIIIHD（磁场强度600MHz）
11.流式细胞仪：BDFACSAriaIII（检测通道18个）
12.微透析采样系统：CMA402（流速范围0.1-5μL/min）
13.动物代谢笼装置：TechniplastGM500（温度控制20-25°C）
14.自动化液体处理工作站：HamiltonMicrolabSTAR（移液精度±0.5%）
15.细胞代谢分析仪：SeahorseXFe96（耗氧率测量范围0-500pmol/min）
北京中科光析科学技术研究所【简称：中析研究所】
报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。
检测周期：7~15工作日，可加急。
资质：旗下实验室可出具CMA/CNAS资质报告。
标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。
非标测试：支持定制化试验方案。
售后：报告终身可查，工程师1v1服务。
